伊索佳(硫酸氨基葡萄糖胶囊)于2005年在中国上市,是国内首个通过一致性评价且唯一开展人体生物等效性试验的氨基葡萄糖。
硫酸氨基葡萄糖属于缓解骨关节炎(OA)症状的慢作用药物,是一种天然的氨基单糖,是合成软骨中葡糖胺聚糖的前体物质,同时可刺激软骨细胞产生具有正常多聚体结构的葡糖胺聚糖,促进软骨基质的合成和修复;另外硫酸氨基葡萄糖也可以抑制炎症因子的产生,从而缓解关节疼痛,改善关节功能,延缓病程进展[1]。临床试验结果显示,它同时具有改善OA症状和保护关节软骨的作用[2],是治疗OA的理想药物。目前欧洲骨质疏松症和骨关节炎临床经济学会(ESCEO 2019)[3]及我国骨关节炎诊断和治疗指南(2010版)[4]、骨关节炎诊疗指南(2018版)均推荐氨基葡萄糖用于OA治疗,尤其适用于症状性OA治疗[5]。
商品名称伊索佳上市时间2005年
通用名称硫酸氨基葡萄糖胶囊批准文号国药准字H20041316
作用类别镇痛类非处方药药品生产企业浙江海正药业股份有限公司
产品特点
1) 独有的硫酸根结构:
氨基葡萄糖通常以硫酸或盐酸盐的形式存在,因此目前常见的氨基葡萄糖种类包括硫酸氨基葡萄糖和盐酸氨基葡萄糖。硫酸氨基葡萄糖独有的硫酸根对氨基葡萄糖的疗效起到决定性作用,因为构成葡糖聚胺聚糖需要高度硫酸化,体内无机硫酸减少可导致葡糖胺聚糖合成减少,外源性硫酸的补充可抵消硫酸减少的不良影响[6]。同时无机硫酸根还可以控制软骨葡糖胺聚糖和蛋白多糖的合成速度,服用硫酸氨基葡萄糖可以使他们的血浆浓度升高[7]。2019年ESCEO指南明确指出,强烈推荐长期使用结晶型硫酸氨基葡萄糖用于骨关节炎背景治疗。不推荐任何盐酸氨基葡萄糖和保健类氨糖作为治疗用药。[3]
2) 独特的结晶型:
普通的硫酸氨基葡萄糖即非结晶型硫酸氨基葡萄糖,为氨基葡萄糖盐酸盐和硫酸钠的混合物,具有非常强的吸湿性[8]。而伊索佳作为结晶型硫酸氨基葡萄糖成功克服了普通硫酸氨基葡萄糖的缺点,并且有药代实验表明,结晶型硫酸氨基葡萄糖的生物利用度和半衰期均高于盐酸氨基葡萄糖[9],故结晶型硫酸氨基葡萄糖是唯一一种能够有效抑制关节软骨退化的氨基葡萄糖盐[3]。
3) 独特的包装:
相对于原研产品,伊索佳为了能够更好的避免药品运输、保存过程中因为不当操作而造成的药物疗效和安全性问题,采用了独特的枕包技术,为药品提供了良好的保存环境,保证了其疗效和安全性。
产品相关
药理作用
骨关节炎是关节软骨蛋白多糖生物合成异常而呈现退行性变的结果。氨基葡萄糖是一种天然的氨基单糖, 是蛋白多糖合成的前体物质,可以刺激软骨细胞产生有正常多聚体结构的蛋白多糖,提高软骨细胞的修复能力,抑制损伤软骨的酶如胶原酶和磷酯酶A2,并可防止损伤细胞的超氧化自由基的产生,可以促进软骨基质的修复和重建,从而可延缓骨关节疼痛的病理过程和疾病的进程,改善关节活动,缓解疼痛。[10]
成份
本品每粒含氯化钠硫酸氨基葡萄糖0.314克(相当于硫酸氨基葡萄糖0.25克)。辅料为:二氧化硅、羧甲淀粉钠。
性状
本品为硬胶囊,内容物为类白色或浅黄色的结晶性粉末。
作用类别
本品为镇痛类非处方药药品。
适应症
原发性及继发性骨关节炎。
用法用量
口服,建议每次2粒胶囊,每日3次(早晨及进餐时);连续用药6周,必要时可以6周以上。间隔2个月 可以重复使用。
规 格
0.25克(以硫酸氨基葡萄糖计)或0.314克(以氯化钠硫酸氨基葡萄糖计)
包 装
铝塑包装,12粒/板,1板/盒,2板/盒,3板/盒,4板/盒,5板/盒。
禁 忌
1.孕妇和哺乳期妇女禁用。
2.对硫酸氨基葡萄糖或者本品任何辅料过敏的患者禁用。
3.由于本品的活性成份是自甲売类获得的,因此,对甲売类过敏的患者,禁止使用本品。
不良反应
常见轻度的胃肠不适,如恶心、腹痛、嗳气、便秘、腹泻、消化不良、胀气、胃部饱胀与疼痛;常见 轻度的头痛、乏力和困倦;有些病人可能出现过敏反应,包括皮疹、瘙痒和皮肤红斑;有些病人偶发 视觉障碍、脱发、支气管哮喘和血糖升高。偶见轻度嗜睡。
注意事项
1.本品宜在饭时或饭后服用,可减少胃肠道不适,特别是有胃溃疡的患者。
2.严重肝、肾功能不全者慎用。
3.用药1个疗程后,症状未缓解,请咨询医师或药师。
4.6周以上用药应由医师确定是否必要,并应有医师指导。
5.过敏体质者慎用。
6.本品性状发生改变时禁止使用。
7.请将本品放在儿童不能接触的地方。
8.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。
9.由于缺乏其安全性与有效性的数据,故本品不应用于18岁以下儿童及青少年的治疗。
10. 对存在以下情况的患者,应在医师指导下使用:
(1)对于患有葡萄糖不耐受问题的患者,在开始治疗前及在治疗过程中,建议定期监测控制血糖,必要时给予胰岛素治疗。
(2)对患有心血管疾病风险的患者中,推荐进行血脂的监测,因为在部分病例中,观察到接受氨基葡萄糖治疗的患者出现髙胆固醇血症。
(3)观察到开始氨基葡萄糖治疗后会引起哮喘症状恶化(当停止氨基葡萄糖给药后,上述状况消退),因此,开始使用氨基葡萄糖治疗的哮喘患者应注意到症状可能会加重。
(4)对于需要限制钠摄入的患者(例如,肾功能减低或低钠饮食者),需考虑药物的钠含量(每日1500毫克剂量中含有151毫克钠)。
(5)由于本品中含有乳糖,故本品不应用于患有罕见遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏及葡萄糖-半乳糖吸收不良等问题的患者。
药代动力学
本品口服后90%被吸收,并分布到组织和器官,尤其对关节软骨有亲和性,可分布到关节软骨基质,到达软骨细胞。口服后4小时血药浓度达峰值。服药后1-8小时,在肝、肾、胃壁、小肠、脑、骨骼、肌肉和关节软骨均可测出浓度依次递增的硫酸氨基葡萄糖,24小时候该成份下降,t1/2为18小时,氨基葡萄糖经肝脏代谢为较小的分子,最终成二氧化碳、水和尿素。口服量的10%从尿排泄,11%从粪便排泄,其余大部分以二氧化碳形式从呼气排出。[11]
药物相互作用
1.本品可増加四环素类药物在胃肠道的吸收,减少口服青霉素或氯霉素的吸收。
2.同时服用非甾体抗炎药的患者可能需降低本品的服用剂量,或降低非甾体抗炎药的服用剂量。
3.本品与利尿药可能存在相互作用,两药同时服用时可能需増加利尿药的服用剂量。
4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。
生产厂商
伊索佳由浙江海正药业股份有限公司生产。浙江海正药业股份有限公司始创于1956年,2000年发行A股上市。
